viernes, 3 de mayo de 2019

EPIGENÓMICA

Nuevos inhibidores de metiltransferasas como agentes terapéuticos anticancerígenos

En células eucariotas, el genoma está fuertemente empaquetado en la cromatina, que está constituida por ADN y proteínas histonas. Las enzimas histona metiltransferasas modifican las histonas en lugares específicos mediante el proceso de la metilación, permitiendo así la transcripción del ADN.

 En algunos tipos de tumores humanos, se ha observado un funcionamiento anormal en la actividad de las enzimas que regulan la metilación, hecho que sugiere la existencia de relaciones entre la metilación de histonas y la formación de tumores.

Los investigadores probaron los inhibidores identificados para inhibir de forma específica las HKMT en Plasmodium falciparum, uno de los parásitos del género Plasmodium que causan la malaria. En este parásito, las enzimas modificadoras de histonas desempeñan un papel crucial en varios estadios de su ciclo vital. 


Los resultados del proyecto tienen una gran relevancia, ya que el cáncer y la malaria son una de las principales causas de muerte en todo el mundo. El proyecto identificó varios compuestos cabeza de serie como inhibidores de las HKMT humanas y de la malaria. Esto constituye un paso esperanzador hacia el desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento del cáncer y/o la malaria. 

Bibliografía: